The Use of LeuT as a Receptor Model for Antidepressant Development

Rustanti, Lina
Artikel jurnal Health Science Journal of Indonesia • Desember 2010

Abstrak

Selective serotonin re-uptake inhibitors (SSRIs) merupakan golongan antidepresan yang cukup selektif terhadap serotonin re-uptake transporter (SERT). Sertraline dan fluoxetine merupakan golongan SSRI yang mempunyai afinitas kuat terhadap SERT serta mampu menghambat neurotransmitter recycling. Akan tetapi, kedua obat tersebut juga mempunyai afinitas terhadap norepinephrine and dopamine transporter (NAT dan DAT) yang menyebabkan terjadinya efek samping. Oleh karena itu, penelitian mengenai interaksi antara SSRI dan SERT sangat penting untuk mengetahui faktor penentu interaksi obat-reseptor. Penggunaan Leucine Transporter (LeuT), model SERT yang berasal dari bakteri Aquifexaeolicus, bisa menjelaskan interaksi SSRI-SERT. Akan tetapi, karena perbedaan spesiesasal reseptor, obat yang efektif pada LeuT belum tentu efektif pada SERT. Penggunaan LeuT bisa menjelaskan interaksi SSRIs-SERT secara molekuler. Halogen binding pocket (HBP) merupakan faktor penentu dalam interaksi SSRI-SERT. LeuT memiliki~25% sekuen yang sama dengan SERT pada manusia. Konservasi pada sekuen ini ditemukan pada sisi aktif reseptordimana HPB berada. LeuT sebagai reseptor model mampu menggambarkan interaksi antara obat dan reseptor. Hasil penemuan tersebut sangat bermanfaat untuk pengembangan obat antidepresan yang lebih selektif. (Health Science Indones 2010; 1: 51 - 57)

Metrics

  • 111 kali dilihat
  • 57 kali diunduh

Jurnal

Health Science Journal of Indonesia

Health Science Journal of Indonesia merupakan jurnal Internasional terbitan Badan Penelitian dan ... tampilkan semua